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一种缓释型左氧氟沙星滴眼液及其制备方法与应用与流程

来源: 浏览: 19次  更新时间:2021-12-12 19:06

一种缓释型左氧氟沙星滴眼液及其制备办法与运用与过程

本创造波及眼科药物范围简直波及一种缓释型左氧氟沙星滴眼液及其制备办法与运用。



背景本领:

左氧氟沙星一种喹诺酮类药物网站收录入口一种喹诺酮类药物具备广谱抗菌效率抗菌效率强。左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体体外抗菌活性约为氧氟沙星的二倍。由左氧氟沙星为重要活性因素的滴眼液可调节眼内常睹的百般体验性疾病在临床上被款待用于调节眼睑炎睑腺炎、泪囊炎、结膜炎、结膜炎、睑板腺炎、角膜炎以及用于眼科围手术期的无菌化疗法。

左氧氟沙星滴眼液最早由日本参天制药株式会社研制开拓。规格为5ml:24.4mg的左氧氟沙星滴眼液已在华夏上市(商品名cravit®可乐必妥)。用法用量:普遍1天3次屡屡滴眼1滴依据征候可符合增减。闭于角膜炎的调节在急性期每15

30分钟滴眼1次闭于严沉的病例在发端30分钟内每5分钟滴眼1次病情控制后渐渐缩小滴眼次数。调节细菌性角膜溃疡举荐运用高浓度的抗生素滴眼制剂。规格为1.5%5ml的左氧氟沙星滴眼液尚未在海内上市用法用量为:第1天

第3天醒悟时约隔绝30分钟到2小时大概安眠时约隔绝4小时到6小时滴1次屡屡为1大概2滴;第4天醒悟时隔绝1小时到4小时滴1次屡屡为1大概2滴。浓度高的产品(规格1.5%5ml)在抗菌效率上明显优于矮浓度的产品(5mg:24.4mg)临床上在调节结膜炎和角膜炎效验上也更有上风。

左氧氟沙星的水溶性好其为活性因素制备成滴眼液给药时因为眼睑的眨动和泪液的渗透数分钟可被稀释成矮浓度药液须要减少给药次数来普及调节效验因此普遍的左氧氟沙星滴眼液临床用量用法须要一再给药共时屡次给药所戴来的眼部局部药物浓度的犹豫城市闭于抗菌效验爆发效率形成所有调节时间的蔓延减少药物耐药性爆发的大概性。



本领实行因素:

本创造的手段是供给一种缓释型左氧氟沙星滴眼液及其制备办法用其主药左氧氟沙星创形成符合剂型重要用于眼睑炎睑腺炎、泪囊炎、结膜炎、结膜炎、睑板腺炎、角膜炎以及用于眼科围手术期的无菌化疗法。本创造供给的缓释型左氧氟沙星滴眼液临床上不妨缩小病号给药次数普及病号顺从性既方便临床运用又不妨保持左氧氟沙星的药效中断所有调节时间从而降矮药物耐药性爆发的大概性。

本创造的本领筹备:一种缓释型左氧氟沙星滴眼液其特性在于包括如下的组分:左氧氟沙星0.5%

1.5%(w/v)、增稠剂、浸透压安排剂、金属螯合剂、抑菌剂、ph安排剂及打针用水。

个中所述增稠剂为羟丙甲纤维素、甲基纤维素、玻璃酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素、卡波姆、硫酸软骨素中的一种大概多种大肆拉拢;所述增稠剂的组分为0.2%

2.0%(w/v)。

个中所述浸透压安排剂为氯化钠、葡萄糖、甘油、山梨醇、聚乙二醇、丙二醇、甘霖醇中的一种大概多种大肆拉拢;所述浸透压安排剂的组分为0.2%

3.0%(w/v)。

个中所述金属螯合剂为依地酸二钠、依地酸钙钠中的一种大概二种大肆拉拢;所述金属螯合剂的组分为0.005%

0.1%(w/v)。

个中所述抑菌剂为硫柳汞、季铵盐类、杜米芬、洗必泰、三氯叔丁醇、尼泊金类、三梨酸、苯酚、甲酚中的一种大概多种大肆拉拢;所述抑菌剂的组分为0.005%

0.1%(w/v)。

个中所述辅料还包括ph安排剂所述ph安排剂为氢氧化钠、盐酸、枸橼酸钠、枸橼酸、硼酸、硼砂中的一种大概多种安排;且安排所述缓释型左氧氟沙星滴眼液的ph值为6.0

8.0。

一种缓释型左氧氟沙星滴眼液的制备办法

办法1)取打针用水适量融化处方量的增稠剂搅拌使溶胀实脚另取打针用水适量融化金属螯合剂、浸透压安排剂、抑菌剂后介入增稠剂溶液中121℃灭菌15min后备用;

办法2)取打针用水适量融化左氧氟沙星过滤再介入至办法1)所得的辅料溶液中混匀;用ph安排剂安排ph值为5.0

9.0优选6.0

8.0更优选6.0

7.0;

办法3)加打针用水定容使得滴眼液中左氧氟沙星的浓度为5

15mg/ml分装即得。所得滴眼液ph值为6.0

8.0浸透压摩尔浓度为250

330mosm/kg黏度为1000

10000cps。

个中所述的缓释型左氧氟沙星滴眼液重要用于敏锐菌引起的眼睑炎睑腺炎、泪囊炎、结膜炎、结膜炎、睑板腺炎、角膜炎以及用于眼科围手术期的无菌化疗法。

本创造运用羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮等增稠剂动作黏附性会合物减少滴眼液的生物黏附性使药物在眼内的停留时间蔓延药物在眼中的生物运费用普及有用处药物表现疗效处理普遍左氧氟沙星滴眼液给药次数一再的问题宁静了眼部局部药物的浓度并缩所有短调节时间降矮喹诺酮类药物耐药性爆发的大概性。

本创造办法制备的缓释型左氧氟沙星滴眼液制备工艺大概可行产率高成本矮不妨实行产业化范畴消费具备明显的经济效率。

附图证明

图1缓释型左氧氟沙星滴眼液和市售左氧氟沙星滴眼液(cravit®可乐必妥)的体外开释曲线闭于比图。

简直实行办法

为了使本范围的本领人员更好地领会本创造的本领筹备底下进一步表露一些非节制性实行例闭于本创勉强进一步的留神证明然而所举实行例不动作闭于本创造的规定。

实行例1

3

表1:实行例1

3滴眼液配方表

实行例1制备工艺

办法1)取打针用水适量融化处方量的羟丙甲纤维素和聚乙烯吡咯烷酮搅拌使溶胀实脚制备增稠剂溶液另取打针用水适量融化依地酸二钠、氯化钠、甘霖醇、苯扎氯铵介入上述增稠剂溶液后混匀121℃灭菌15min后备用;

办法2)取打针用水适量网站目录121℃灭菌15min后备用;

办法2)取打针用水适量融化左氧氟沙星过滤再介入至办法1)所得的辅料溶液中混匀;用ph安排剂安排ph值为6.0

7.0即中止;

办法3)加打针用水定容使得滴眼液中左氧氟沙星的浓度为5~15mg/m1分装即得。所得滴眼液ph值为6.0

7.0浸透压摩尔浓度为250

330mosm/kg黏度为1000

10000cps。

实行例2制备工艺

办法1)取打针用水适量融化处方量的羟丙甲纤维素搅拌使溶胀实脚制备增稠剂溶液另取打针用水适量融化依地酸二钠、甘霖醇、甘油、苯扎氯铵介入上述增稠剂溶液后混匀121℃灭菌15min后备用;

办法2)取打针用水适量融化左氧氟沙星过滤再介入至办法1)所得的辅料溶液中混匀;用ph安排剂安排ph值为6.0

7.0即中止;

办法3)加打针用水定容使得滴眼液中左氧氟沙星的浓度为5

15mg/m1分装即得。所得滴眼液ph值为6.0

7.0浸透压摩尔浓度为250

330mosm/kg黏度为1000

10000cps。

实行例3制备工艺

办法1)取打针用水适量融化处方量的羟丙甲纤维素和聚乙烯吡咯烷酮搅拌使溶胀实脚制备增稠剂溶液另取打针用水适量融化依地酸二钠、甘油、苯扎氯铵介入上述增稠剂溶液后混匀121℃灭菌15min后备用;

办法2)取打针用水适量融化左氧氟沙星过滤再介入至办法1)所得的辅料溶液中混匀;用ph安排剂安排ph值为6.0

7.0即中止;

办法3)加打针用水定容使得滴眼液中左氧氟沙星的浓度为5

15mg/m1分装即得。所得滴眼液ph值为6.0

7.0浸透压摩尔浓度为250

330mosm/kg黏度为1000

10000cps。

体外开释

分别取实行例1和市售左氧氟沙星滴眼液(cravit®可乐必妥)样品置于透析袋中悬浮于溶出介质中采用理想透析法测定左氧氟沙星从制剂中的开释尝试办法如下体外开释曲线睹图1。1、实行例1(缓释型左氧氟沙星滴眼液);2、市售左氧氟沙星滴眼液(商品名:cravit®可乐必妥规格为5ml:24.4mg)。

体外开释度考查办法:

溶出介质:人为泪液(0.2%碳酸氢钠+0.68%氯化钠+0.006%无水氯化钙+0.14%氯化钾)

介质体积:900ml转速75rpm网站目录转速75rpm介质温度:34℃±0.5℃

取液补液体积:10ml

安装:桨法+透析袋取样时间:30min、1h、2h、4h、8h、12h。

论断:由图1可知市售左氧氟沙星滴眼液体外开释很快30min乏积开释度达约80%以上1h乏积开释度约100%。实行例1样品4h乏积开释度约为60%8h乏积开释度约达90%12h乏积开释度约达100%。证明实行例1的缓释型左氧氟沙星滴眼液具备明显缓释效率。

闭于本范围的本领人员来说可依据以上刻画的本领筹备以及构想干出其他百般相应的变化以及形变而十脚的这些变化以及形变都应属于本创造权利乞求保护范畴之内。

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