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尼达尼布、其衍生物或药用盐的药物新用途的制作方法 (尼达尼布)

来源: 浏览: 5次  更新时间:2021-12-02 10:45

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尼达尼布价格表

尼达尼布、其衍生物大概药用盐的药物新用途的创造办法

本创造属于药物运用本领范围简直波及尼达尼布、其衍生物大概药用盐的药物新用途。

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背景本领:

尼达尼布是医保药吗

腹膜粘连是腹部及盆腔手术常睹的并发症其爆发率可高达90%以上免费收录网站大全其爆发率可高达90%以上是长久搅扰临床调理范围的一个沉要问题。腹膜粘连会引导许多严沉的并发症包括肠阻塞、不孕、缓性腹盆部痛痛等严沉效率病号的兴盛和生存品质。胜过20%的腹膜粘连病号会因为肠阻塞等征候须要再次入院进行粘连松解术等调节然而术后腹膜粘连再发率仍较高不只减少了病号调理费用承担也加沉了相闭调理机媾和调理保障机构的经济及处事承担。姑且尚缺乏可灵验的预防大概调节腹膜粘连的办法和药物。现临床常与预防和/大概调节腹膜粘连的办法重要包括矫正手术本领以缩小术中的构造创伤及中断手术时间、术后采用可接收膜等物理障碍、口服非甾体抗炎药物搞预等然而这些办法的疗效不好因此亟需更灵验的预防和调节腹膜粘连的办法和药物。

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尼达尼布(nintedanib,bibf1120)是一种多靶点的酪氨酸激酶及非酪氨酸激酶的小分子制止剂其分子式为:c31h33n5o4。尼达尼布经过采用性地制止pdgfrs、fgfrsvegfrs、src激酶家眷(src,lyn和lck)以及flt-3激酶的活化表现明显的抗纤维和杰出的抗血管天生及抗肿瘤等效率。姑且许多临床探究凭据已精确尼达尼布可明显减速肺纤维化的发达灵验革新特发性肺纤维化、缓性间质性肺纤维化及体系性强硬症性肺纤维化疾病病号的临床征候和疗效预后。共时相闭的临床及临床前探究也创造尼达尼布闭于非小细胞肺癌、胰腺癌、胆囊癌等恶性肿瘤具备潜伏的调节效验。

尼达尼布医保报销吗

姑且海表里尚无尼达尼布、其衍生物大概药用盐用于预防和/大概调节腹膜粘连的探究报道。

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本领实行因素:

吃尼达尼布能维持多久

本创造的手段在于供给尼达尼布、其衍生物大概药用盐的新用途即在制药中的新运用。

简直的本创造波及尼达尼布、其衍生物大概药用盐在制备预防和/大概调节腹膜粘连的药物中的运用。进一局面所述药物为缩小腹膜构造的炎症反应和纤维化反应的药物。

请求人探究了尼达尼布闭于腹膜粘连大鼠模型的预防和调节效率创造与闭于照组比拟尼达尼布调节组明显降矮了大鼠腹膜粘连的平稳爆发率、腹膜粘连的质量平稳评分、腹膜粘连的韧性平稳评分。尼达尼布调节组较无尼达尼布调节的闭于照组腹膜构造内炎症反应更轻、构造内构造纤维含量和成纤维细胞的数目明显降矮。共时高剂量尼达尼布组较矮剂量调节组腹膜构造内炎症反应程度、构造纤维含量和成纤维细胞的数目较少。以上试验截止指示了尼达尼布可灵验革新腹膜粘连大鼠模型的临床体征制止腹膜构造缓性炎症和格外 格外的纤维构造增生具备药理效率强的特性该药宁靖性好毒副效率小因此将其开拓成为预防大概调节腹膜粘连的药物更加是缩小腹膜构造的炎症和纤维化程度的药物具备杰出的临床运用远景。

依据本创造简直实行办法的用途所述腹膜粘连为人大概动物的腹膜粘连。所述动物包括然而不限于哺乳动物、胎盘哺乳动物、啮齿动物(比方豚鼠、仓鼠、大鼠、小鼠)、兔类动物(比方兔)、犬科动物(比方狗)、猫科动物(比方猫)、马科动物(比方马)、猪类(比方猪)、羊类(比方羊)、牛类(比方奶牛)、灵长类动物、猿猴(比方猴子大概者猿)、猴类(比方绒猴、狒狒)、猿类(比方大猩猩、黑猩猩、猩猩、长臂猿)。

依据本创造简直实行办法的用途所述腹膜粘连为人体腹部及盆部手术大概安排引起的腹膜粘连大概腹膜透析相闭的腹膜粘连。

依据本创造简直实行办法的用途本创造波及的尼达尼布、其衍生物大概药用盐不妨直接给药也不妨与一种大概多种药学上可接收的载体、稀释剂大概赋型剂在内的协帮性因素混共后依照制剂学常规工艺制备成符合药用的丹方学上可接收的所有药物剂型。所述药物的剂型包括然而不限于片剂(包括分别片、肠溶片、品味片、口腔崩解片、泡腾片等)、硬胶囊剂(包括肠溶胶囊)、软胶囊剂、颗粒剂、丸剂、微丸剂、滴丸剂、搞混悬剂、口服溶液剂、搞糖浆剂、散剂、口服混悬液打针剂(包括打针用粉针剂(包括打针用无菌灌装粉末、冻搞粉针剂)、水溶液打针剂)、软膏剂、凝胶剂、乳液剂、乳胶剂、贴剂、栓剂、凝胶剂等。所述药物可制备成为常释、延释、缓释大概控释的药物剂型。所述药物可经口服道路给药、也不妨经局部给药、腹腔打针、静脉道路给药等其他临床调节可接收的给药道路。所述药物的运用剂量为雷共于50-100mg/kg大鼠体沉的药物剂量大概姑且临床举荐的运用剂量。

依据本创造简直实行办法的用途本创造波及的尼达尼布、其衍生物大概药用盐表面上还不妨与调节腹膜粘连的其他现有药物共同运用。

本创造的有益效验为:

1、本创造供给的尼达尼布、其衍生物大概药用盐在制备预防和/大概调节腹膜粘连的药物中的运用为已知药物尼达尼布、其衍生物大概药用盐掘掘了新的调理用途开辟了一个新的运用范围。

2、本创造供给的尼达尼布、其衍生物大概药用盐在制备预防和/大概调节腹膜粘连的药物中的运用为现有腹膜粘连的调节供给了新的药物处理筹备。经腹膜粘连大鼠模型中的运用表露其在调节腹膜粘连方面具备较强的药理效率该药宁靖性好毒副效率矮具备较好的临床运用远景。

3、因为姑且腹膜粘连的预防和调节缺乏灵验的药物因此尼达尼布、其衍生物大概药用盐的运用必将闭于普及腹膜粘连的调节和预后爆发沉枢纽理。

附图证明

图1a:闭于照组术后8天腹膜粘连产生的大概表示图;

图1b:矮剂量尼达尼布调节组术后8天腹膜粘连产生的大概表示图;

图1c:高剂量尼达尼布调节组术后8天腹膜粘连产生的大概表示图;

图2:各组间粘连爆发率截止比较个中a-闭于照组;b-矮剂量尼达尼布调节组;c-高剂量尼达尼布调节组;

图3:各组间粘连质量评分截止比较个中a-闭于照组;b-矮剂量尼达尼布调节组;c-高剂量尼达尼布调节组;

图4:各组间连韧性评分截止比较个中a-闭于照组;b-矮剂量尼达尼布调节组;c-高剂量尼达尼布调节组;

图5a:闭于照组腹膜构造的病理构造染色表示图;

图5b:矮剂量尼达尼布调节组腹膜构造的病理构造染色表示图;

图5c:高剂量尼达尼布调节组腹膜构造的病理构造染色表示图;

图6:各组间腹膜粘连构造的炎症程度评分截止比较个中a-闭于照组;b-矮剂量尼达尼布调节组;c-高剂量尼达尼布调节组;

图7:各组间腹膜粘连构造的纤维化程度评分截止比较个中a-闭于照组;b-矮剂量尼达尼布调节组;c-高剂量尼达尼布调节组。

简直实行办法

为使本创造的手段、本领筹备和便宜更加领会底下将闭于本创造的本领筹备进行留神的刻画。明显所刻画的实行例仅是本创造的一局部实行例而不是理想的实行例。基于本创造中的实行例本范围普遍本领人员在不干出创造性处事的前提下所赢得的十脚其他实行办法都属于本创造所保护的范畴。

实行例一:尼达尼布闭于腹膜粘连大鼠模型的预防和调节效率的动物试验

1.试验材料

1.1试验动物:18只sd大鼠(spf级雌性220g-260g)根源及动物合格证:北京华阜康生物本领股份有限公司;scxk(京)2019-0008no.1103221911015030。

1.2试剂:三氯乙醛水合物:c804539,shanghaimacklinbiochemical公司;10%水合氯醛:采用材料2)及纯水配制成10%水合氯醛溶液;碘伏消毒液:批号200528w北京长江脉医药科技有限负担公司;尼达尼布(纯度99.97%):货号:hy-50904,medchemexpress(mce)公司;医用0.9%氯化钠溶液(心理盐水):批号:c202005121华润双鹤药业股份有限公司。

1.3仪器设备:外科手术东西:构造剪(j22010上海调理东西(大众)有限公司手术东西厂)、镊子(j3c030上海调理东西(大众)有限公司手术东西厂)、持针器(j32030,上海调理东西(大众)有限公司手术东西厂);4-0外科手术缝合丝线(不戴针):保护康(ethicon),sa83g;4-0外科手术缝合丝线(戴针):保护康(ethicon),w586;4-0外科手缝合可接收线(戴针):上海浦东金环调理用品股份有限公司r413;打针器:1ml打针器(批20191001山东威高大众医用高分子成品股份有限公司);电子天平:型号:fa2204n上海菁海仪器有限公司;常规大小鼠保护饲料:批号:20113213北京科澳合力饲料有限公司。

2.试验办法

2.1试验前豢养:试验大鼠购入后置于本探究所的试验动物房采用普遍的大鼠饲料进行豢养7天以符合情况。

2.2试验造模:予试验大鼠腹腔打针1ml10%水合氯醛溶液麻醉;试验大鼠腹部备皮后采用碘伏消毒液进行腹部皮肤消毒;在中下腹部干一个长约3cm的正中纵行暗语充溢揭穿腹部术野;采用4-0外科手术缝合丝线(不戴针)分别在暗语二侧结扎壁层腹膜创造4个直径为0.5cm的缺血结节共侧缺血结节之间的隔绝均1cm,且与腹正中暗语的隔绝均1.5cm二侧缺血结节数目合计8个;采用4-0外科手缝合可接收线(戴针)缝合腹壁暗语登时采用4-0外科手术缝合丝线(戴针)缝合腹部皮肤暗语;再次采用碘伏消毒液闭于手术缝合口进行消毒将试验大鼠放置苏醒箱至大鼠苏醒后送回本探究所试验动物房内持续豢养;

2.2给药:术后成天将试验大鼠随机分成3组每组6只分别予心理盐水、矮剂量大概高剂量尼达尼布药物处置。个中闭于照组:1ml心理盐水灌胃给药每天1次、保护调节7天;矮剂量尼达尼布调节组:50mg/kg尼达尼布溶于1ml心理盐水,灌胃给药每天1次保护调节7天;高剂量尼达尼布调节组:100mg/kg尼达尼布溶于1ml心理盐水灌胃给药每天1次保护调节7天。

2.3评介目标:术后第8天予试验大鼠吸入高浓度二氧化碳宁静死后采用姑且公认的尺度评价闭于比各组粘连爆发率、粘连质量和粘连韧性睹表1。

粘连爆发率=(爆发粘连的缺血结节/缺血结节的总额)*100%

表1粘连分级和粘连韧性评分尺度

3.数据统计领会

试验数据统计领会采用单因素领会法(one-wayanova)进行3组数据值的分别比较。截止展现为:平稳值±尺度差p<0.05指示分别具备统计学道理。

4.试验截止

(1)尼达尼布明显缩小腹膜粘连的爆发率(图1a-1c、图2)

粘连的爆发率是评价闭于腹膜粘连进行疾病评价的沉要目标之一。闭于照组、矮剂量尼达尼布调节组、高剂量尼达尼布调节组的腹膜粘连的平稳爆发率为:83.4±6.2%、52.6±22.3%以及37.1±9.7%。矮剂量及高剂量尼达尼布的腹膜粘连爆发率均明显矮于闭于照组(p<0.01)然而矮剂量及高剂量组的腹膜粘连爆发率无明显分别(p=0.186)。

(2)尼达尼布明显革新腹膜粘连质量(图1a-1c、图3)

粘连质量是反应腹膜粘连严沉程度的沉要目标之一。闭于照组、矮剂量尼达尼布调节组、高剂量尼达尼布调节组的腹膜粘连的质量平稳评分为:2.4±0.4、1.3±0.7以及0.8±0.3。矮剂量及高剂量尼达尼布的腹膜粘连质量平稳值明显矮于闭于照组(p<0.01)然而矮剂量及高剂量组的腹膜粘连质量平稳值无明显分别(p=0.197)。

(3)尼达尼布明显缩小腹膜粘连韧性(图1a-1c、图4)

粘连韧性是反应腹膜粘连纤维程度的沉要目标之一。闭于照组、矮剂量尼达尼布调节组、高剂量尼达尼布调节组的腹膜粘连的韧性平稳评分为:1.8±0.2、1.1±0.5以及0.8±0.3。矮剂量及高剂量尼达尼布的腹膜粘连质量平稳值明显矮于闭于照组(p<0.01)然而矮剂量及高剂量组的腹膜粘连质量平稳值无明显分别(p=0.232)。

实行例二:尼达尼布闭于大鼠腹膜粘连构造局部炎症反应及纤维化反应的病理学评价试验

1.试验材料

1.1病理构造根源:大鼠腹膜粘连试验中试验大鼠腹壁的缺血结节构造及腹膜粘连构造

1.2试剂:10%中性福尔马林固定液:货号:top0372北京博奥拓达科技有限公司;医用0.9%氯化钠溶液(心理盐水):批号:c202005121华润双鹤药业股份有限公司;无水乙醇溶液(分子生物学博用):货号:e111991上海阿拉丁生化科技股份有限公司;二甲苯溶液:货号:1330-20-7国药大众化学试剂有限公司;苏木精-伊红染色试剂盒(h&estaining试剂盒):货号:ab245880美国abcam公司。

1.3仪器设备:徕卡手动轮转式病理切片机:型号:rm2235徕卡显微体系(上海)交易有限公司;数字化构造病理学图像及协帮领会仪器(aperiopatholgyscanner):型号:aperiocs2徕卡显微体系(美国)公司(leicamicrosystems);

2.试验办法

2.1构造样品石蜡固定及石蜡构造切片制备:

试验大鼠腹壁的缺血结节构造及腹膜粘连组用心理盐水充溢荡涤而后浸于10%中性福尔马林固定液在4℃下固定24小时。构造充溢固定后在室温下按先后浸于75%乙醇溶液(2小时)、85%乙醇溶液(1小时)、90%乙醇溶液(1小时)、95%乙醇溶液(1小时)及100%乙醇溶液(1.5小时)进行脱水处置接着将脱水的构造在室温下浸于乙醇二甲苯混共液(30分钟)及二甲苯溶液(50分钟)进行构造通明处置接着构造样品进行浸蜡处置后制成石蜡包埋构造。运用徕卡手动轮转式病理切片机将石蜡包埋的构造制备成厚度为4mm的石蜡构造切片构造切片置于室温下的燥情况中保持备用。

2.2苏木精-伊红染色:

开始将石蜡构造切片按先后程序浸于二甲苯溶液(10分钟)、二甲苯溶液(10分钟)、100%乙醇溶液(10分钟)、95%乙醇溶液(10分钟)及80%乙醇溶液(10分钟)进行充溢的构造再水化接着将构造切片置于苏木精溶液中感化5分钟登时用自来水清洗构造切片去除过剩的苏木精溶液。将构造切片置于特别蓝色染液中感化15秒后赶快取出并用自来水清洗构造切片2次去除过剩的蓝色染液。接着将构造切片置于伊红染色液中感化3分钟登时用自来水清洗构造切片去除过剩的伊红染色液。接着将染色的构造切片按先后程序置于80%乙醇溶液(2分钟)、95%乙醇溶液(2分钟)、100%乙醇溶液(2分钟)及二甲苯(2分钟)进行脱水及通明处置最降后行树脂封装固定。以上考查均在室温下进行。

2.3评介尺度:各组腹膜构造的炎症和纤维化反应程度采用姑且公认的尺度闭于进行评分评分尺度详睹表2:

3.数据统计领会

试验数据统计领会采用单因素领会法(one-wayanova)进行3组数据值的分别比较。截止展现为:平稳值±尺度差p<0.05指示分别具备统计学道理。

4.试验截止

尼达尼布明显缩小腹膜构造的局部炎症及纤维化反应(图5a-5c、图6、图7)

尼达尼布调节组较无尼达尼布调节的闭于照组腹膜构造内炎症反应更轻、构造内构造纤维含量和成纤维细胞的数目明显降矮。共时高剂量尼达尼布组较矮剂量调节组腹膜构造内炎症反应程度、构造纤维含量和成纤维细胞的数目较少指示尼达尼布可灵验制止腹膜构造缓性炎症和格外 格外的纤维构造增生从而灵验地制止腹膜粘连的产生(图5a-5c、图6、图7)。

实行例三:尼达尼布片剂的制备

取100g尼达尼布与常规辅料混共依照常规办法制备赢得尼达尼布片剂1000片即得规格为100mg的尼达尼布片剂。

实行例四:尼达尼布胶囊剂的制备

取100g乙磺酸尼达尼布与常规辅料混共依照常规办法制备赢得乙磺酸尼达尼布胶囊剂1000粒即得规格为100mg的乙磺酸尼达尼布胶囊剂。

以上所述仅为本创造的简直实行办法然而本创造的保护范畴并不限制于此所有熟悉本本领范围的本领人员在本创造揭穿的本领范畴内可容易料到变革大概替代都应涵盖在本创造的保护范畴之内。因此本创造的保护范畴应以所述权利乞求的保护范畴为准。

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